سالبوتن  

ليفوسالبوتامول (سلفات)

الزمرة العلاجية
أدوية الجهاز التنفسي
الشكل الصيدلاني
مضغوطات
الزمرة الدوائية
Pharmacologic Form | الزمرة الدوائية
التركيب الكيميائي
Effective Material | المادة الفعالة
العيار
ا ملغ
ملف PDF
Download PDF
التركيب
كل مضغوطة تحوي على:
ليفوسالبوتامول سلفات بما يعادل 1ملغ ليفوسالبوتامول
الحركة الدوائية
الامتصاص: تُمتص المصاوغات الضوئية للسالبوتامول بشكل جيد من الجهاز المعدي المعوي، و تتراوح قيم زمن الامتصاص الأعظمي (tmax) بين 45 و360 دقيقة. التوافر الحيوي للسالبوتامول (S) تقريباً 70% في حالة الثبات وكذلك بعد جرعة فموية وحيدة، بينما التوافر الحيوي للسالبوتامولR)) يزداد من 9% بعد جرعة فموية وحيدة إلى 30% في حالة الثبات. التوزع: تتساوى التصفية الدموية الكلية للسالبوتامول مع التصفية البلازمية الكلية عند الوصول لحالة الثبات. يلعب الارتباط بالبروتينات دوراً صغيراً في توضُّع المصاوغات الضوئية للليفوسالبوتامول. الاستقلاب: يُستقلب السالبوتامولR بشكل أكثر كفاءة بـ 12 مرة من نقيضه التقاطبي. الأمعاء هي المكان الرئيسي للاستقلاب قبل الجهازي الانتقائي لمصاوغ السالبوتامول كي يُمتص من الجهاز المعدي المعوي. الإطراح: تشير قيم التصفية الكلوية المحسوبة لكلا المصاوغين الضوئيين والتي هي أكبر بوضوح من تصفية الكرياتينين إلى الإفراز الكلوي الفعال. وينتج عن ذلك تراكيز من الدواء أعلى نسبياً في البول من البلازما. السالبوتامول S يوجد بكميات في البول أعلى من السالبوتامول R بغض النظر عن طريقة الإعطاء.
الاستطبابات
يُعطى السالبوتامول لمعالجة أو منع التشنج القصبي لدى البالغين و المراهقين والأطفال (بعمر 6-11 سنة) المصابين بأمراض انسداد الطرق التنفسية العكوسة.
ألية التأثير والتاثيرات الدوائية
تفعيل مستقبلات بيتا-2 الأدرينيرجية الموجودة على العضلات الملساء التنفسية يؤدي إلى تفعيل الأدينيل سيكلاز وإلى زيادة في التركيز داخل الخلوي للأدينوزين أحادي الفوسفات الحلقي (AMP الحلقي). تترافق زيادة الـ AMP الحلقي مع تفعيل البروتين كينازA والذي بدوره يثبط فسفرة الميوزين ويخفض تراكيز شوارد الكالسيوم داخل الخلوية مما ينتج عنه ارتخاء العضلات. الليفوسالبوتامول يرخي العضلات الملساء في كامل السبيل التنفسي من الرغامى إلى القصيبات النهائية . تترافق زيادة تراكيز الـ AMP الحلقي أيضاً مع تثبيط تحرر الوسائط من الخلايا البدينة في السبل التنفسية. يعمل الليفوسالبوتامول كمناهض وظيفي يرخي العضلات في السبيل التنفسي بغض النظر عن المُسبب للتشنج ، لذا يحمي من جميع مسبِّبات التشنج القصبي.
التأثيرات الجانبية
من الممكن حدوث انخفاض خطير في بوتاسيوم الدم عند المعالجة بناهضات بيتا-2 ومن الممكن أن يتفاقم هذا التأثير بنقص الأكسجة . يُنصح بالحذر خاصة في حالة الربو الشديد ففي مثل هذه الحالة يوصى بمراقبة مستويات البوتاسيوم في المصل. تأثيرات جانبية أخرى ممكن حدوثها مثل الخفقان ، رعشات خفيفة في العضلات الهيكلية (خاصة في اليد) ، المعص العضلي. تأثيرات جانبية أخرى محتملة: اضطرابات معدية معوية مثل: غثيان ، إقياء ، ألم حارق شرسوفي أو تحت القص ، إسهال. في بعض الحالات يمكن حدوث: عصبية ، ألم في الرأس ، دوخة ، تعب ، أرق.
مضادات الاستطباب
يُعد الليفوسالبوتامول مضاد استطباب عند المرضى الذين لديهم تاريخ من فرط الحساسية لأي من المكونات. يجب عدم استعمال الليفوسالبوتامول من قبل الحوامل المهددة بالإجهاض خلال الثلث الأول أو الثاني من الحمل. يجب عادةً عدم وصف الليفوسالبوتامول مع الأدوية الحاجبة لمستقبلات بيتا مثل البروبرانولول.
التحذيرات والاحتياطات
يمكن أن يسبب الليفوسالبوتامول تشنج قصبي تناقضي والذي قد يكون مهدداً للحياة. وفي حال حدوثه ينبغي إيقاف الليفوسالبوتامول فوراً ولابد من المعالجة البديلة. وكثيراً ما يحدث التشنج القصبي التناقضي عندما يترافق مع الصيغ الاستنشاقية مع أول استخدام. قد تتدهور حالة الربو بشكل حاد خلال ساعات أو بشكل مزمن خلال عدة أيام أو لفترة أطول. إذا كان المريض يحتاج الى جرعات من الليفوسالبوتامول أكثر من المعتاد، فهذا قد يكون مؤشرا على عدم استقرار الربو ويتطلب إعادة تقييم لحالة المريض ونظام المعالجة، مع إعطاء اهتمام خاص لاحتمال الحاجة إلى العلاج بمضادات الالتهابات مثل الستيروئيدات القشرية. الليفوسالبوتامول ليس بديلاً عن الستيروئيدات القشرية. قد لا يكون استخدام ناهض مستقبلات بيتا الأدرينرجية وحده كافياً للسيطرة على الربو لدى العديد من المرضى لذا ينبغي الأخذ بعين الاعتبار إضافة الأدوية المضادة للالتهاب مثل الستيروئيدات القشرية إلى النظام العلاجي. يمكن أن تحدث تأثيرات قلبية وعائية هامة سريرياً لدى بعض المرضى تُلاحظ بقياس معدل ضربات القلب وضغط الدم والأعراض وفي حال حدوثها يتم إيقاف الدواء. بالإضافة إلى ذلك تم تسجيل حالات من حدوث تغيرات في مخطط رسم القلب عند تناول ناهضات بيتا. لذا فإن الليفوسالبوتامول مثل باقي الأمينات المحاكية للودي يجب أن يستخدم بحذر لدى مرضى الاضطرابات القلبية الوعائية وخاصة في حال القصور التاجي ، اللانظميات القلبية ، فرط ضغط الدم. يجب عدم تجاوز الجرعة الموصى بها فقد تم الإبلاغ عن حالات وفاة عند المرضى الذين يعانون من الربو مترافقة مع الاستخدام المفرط للأدوية الاستنشاقية المحاكية للودي . والسبب الدقيق للوفاة غير معروف، ولكن يشتبه بحدوث توقف قلبي تالي لتطور غير متوقع لأزمة ربو حادة وشديدة ونقص أكسجة لاحق. قد تحدث تفاعلات فرط الحساسية الفورية بعد تناول الليفوسالبوتامول أو السالبوتامول الراسيمي. وشملت ردود الفعل : شرى، وذمة وعائية، طفح جلدي، تشنج قصبي، تأق، وذمة فموية بلعومية. الليفوسالبوتامول مثل باقي الأمينات المحاكية للودي يجب أن يستخدم بحذر لدى مرضى الاضطرابات الوعائية القلبية وخاصة القصور التاجي، فرط ضغط الدم ، اللانظميات القلبية ، الاضطرابات الاختلاجية ، فرط نشاط الدرق، الداء السكري ، ولدى المرضى الذين من غير العادة أن يستجيبوا للأمينات المحاكية للودي. شوهدت في حالات مرضية فردية تغيرات سريرية ملحوظة في ضغط الدم الانقباضي والانبساطي والتي من الممكن أن تحدث لدى بعض المرضى بعد استخدام أي من الموسعات القصبية التي تؤثر على مستقبلات بيتا الأدرينيرجية. قد يسبب الليفوسالبوتامول نقص ملحوظ في بوتاسيوم الدم لدى بعض المرضى و من المحتمل أن ذلك يحدث بسبب السحب داخل الخلوي مما ينتج عنه تأثيرات قلبية وعائية ضارة.
الحمل والإرضاع
الحمل: استخدام الليفوسالبوتامول الفموي خلال الحمل أو الإرضاع يجب أن يكون فقط في حال كانت الفائدة المتوقعة للأم أكبر من الخطر المحتمل على الجنين أو الطفل. الإرضاع: من غير المعروف فيما إذا كان الليفوسالبوتامول يفرز في حليب الأم. لذا يجب الحذر عند تناول الليفوسالبوتامول من قبل المرأة المُرضع .
التداخلات الدوائية
الموسعات القصبية قصيرة التأثير: يمنع الاستخدام المتزامن للموسعات القصبية المحاكية للودي قصيرة التأثير أو الابينفرين لدى المرضى الذين يتلقون المعالجة بالليفوسالبوتامول. يجب الحذر في حال تم إعطاء أدوية أدرينرجية إضافية بأي طريقة إعطاء لتجنب التأثيرات القلبية الوعائية المؤذية. حاجبات بيتا: حاجبات مستقبلات بيتا الأدرينرجية لا تحجب فقط التأثير الرئوي لناهضات بيتا الأدرينرجية مثل الليفوسالبوتامول وإنما من الممكن أن تسبب تشنج قصبي شديد لدى مرضى الربو. لذا من الطبيعي عدم معالجة مرضى الربو بحاجبات بيتا. على أية حال تحت ظروف معينة مثل الوقاية بعد احتشاء عضلة القلب بحيث عدم وجود بديل مقبول عن استخدام حاجبات بيتا الأدرينرجية لدى مرضى الربو، في هذه الحالة يجب أن يؤخذ بعين الاعتبار استخدام حاجبات بيتا القلبية الانتقائية ولكن بحذر. المدرات: التغيرات في مخطط رسم القلب أو نقص بوتاسيوم الدم الذي يمكن أن ينتج عند إعطاء المدرات غير الحافظة للبوتاسيوم (مثل المدرات التيازيدية و العروية) يمكن أن تتفاقم بشكل حاد بناهضات بيتا وخاصة عند تجاوز الجرعة الموصى بها. بالرغم من أن الأهمية السريرية لهذه التأثيرات غير معروفة ينصح بالحذر قبل إعطاء ناهضات بيتا مع المدرات غير الحافظة للبوتاسيوم ، كما يجب الأخذ بعين الاعتبار مراقبة مستويات البوتاسيوم. الديجوكسين: متوسط انخفاض مستويات الديجوكسين في المصل خلال 10 أيام 22% بعد الإعطاء الفموي للسالبوتامول الراسيمي. لذا من الحكمة إجراء التقييم الدقيق لمستويات الديجوكسين المصلي لدى المرضى الذين يتلقون المعالجة بالديجوكسين و الليفوسالبوتامول معاً. مثبطات المونوأمينوأوكسيداز أو مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقة: يجب الحذر الشديد عند إعطاء الليفوسالبوتامول مع مثبطات المونوأمينوأوكسيداز أو مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقة أو خلال أسبوعين من إيقاف أحدهم وذلك لأنه من الممكن أن يصبح تأثير الليفوسالبوتامول على الجهاز الوعائي أقوى. يجب الأخذ بعين الاعتبار المعالجة البديلة لدى المرضى الذين يتلقون المعالجة بمثبطات المونوأمينوأوكسيداز أو مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقة. المخدرات الهالوجينية: نظراً للتأثير المضاد لفرط ضغط الدم الإضافي يحدث زيادة في العطالة الرحمية مع خطر النزيف ، بالإضافة إلى ذلك تم تسجيل اضطرابات في النظم البطيني نتيجة زيادة التفاعل القلبي بالتداخل مع المخدر الهالوجيني. يجب إيقاف المعالجة كلما كان ذلك ممكناً أو على الأقل قبل 6 ساعات من أي تخدير مقرر باستخدام المخدرات الهالوجينية. الحمل: استخدام الليفوسالبوتامول الفموي خلال الحمل أو الإرضاع يجب أن يكون فقط في حال كانت الفائدة المتوقعة للأم أكبر من الخطر المحتمل على الجنين أو الطفل. الإرضاع: من غير المعروف فيما إذا كان الليفوسالبوتامول يفرز في حليب الأم. لذا يجب الحذر عند تناول الليفوسالبوتامول من قبل المرأة المُرضع . الاستخدام لدى الأطفال: لم تُحدَّد سلامة وفعالية الليفوسالبوتامول لدى المرضى الأطفال تحت سن الـ 6 سنوات. الاستخدام لدى المسنّين: إذا اقتضى الأمر سريريا ًكون الاستجابة للتوسيع القصبي غير كافية يمكن رفع جرعة الليفوسالبوتامول لدى المرضى المسنّين إلى أعلى جرعة موصى بها يومياً ولكن بالتزامن مع المراقبة السريرية والمخبرية المتكررة. الاستخدام عند مرضى الاعتلال الكلوي: من المعروف أن السالبوتامول يطرح بشكل أساسي بواسطة الكلية وخطر حدوث رد الفعل التسممي يمكن أن يتفاقم لدى مرضى الاعتلال الكلوي الوظيفي. ولأن المرضى المسنّين أكثر عرضة لتدني الوظيفة الكلوية يجب الحذر عند اختيار الجرعة ومن المفيد مراقبة وظيفة الكلية.
الجرعة وطريقة الاستعمال
البالغون والمراهقون (فوق عمر الـ 12 سنة): 1- 2 ملغ ثلاث مرات يومياً. الأطفال من عمر 6- 12 سنة: 1 ملغ ثلاث مرات يومياً.
فرط الجرعة
الأعراض: تسرع في القلب ، عصبية ، ألم في الرأس ، رعاش ، غثيان ، دوخة، تعب ، أرق. يمكن أن يحدث انخفاض بوتاسيوم الدم. كما يمكن أن يترافق توقف القلب أو الموت مع سوء استخدام الليفوسالبوتامول. تتضمن المعالجة إيقاف الليفوسالبوتامول مع معالجة الأعراض بشكل مناسب ومن الممكن استخدام حاجبات مستقبلات بيتا القلبية الانتقائية بشكل حكيم مع الأخذ بالحسبان أنها تسبب تشنج قصبي. لا توجد أدلة كافية تحدد فيما إذا كان التحال مفيد في حال حدوث فرط جرعة الليفوسالبوتامول.
العبوة
سالبوتن- 1 / مضغوطات: عبوة كرتونية من 20 مضغوطة ( 2 ظرف من البليستر ).
الحفظ
يحفظ في مكان جاف، بعيداً عن الضوء والرطوبة، بدرجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية