Detailed Name | الاسم التفصيلي

الزمرة العلاجية
مضادات الارتكاس الالتهابي غير الستيروئيدية
الشكل الصيدلاني
كبسول
الزمرة الدوائية
Pharmacologic Form | الزمرة الدوائية
التركيب الكيميائي
Effective Material | المادة الفعالة
العيار
100 ملغ
ملف PDF
Download PDF
التركيب
كل كبسولة تحتوي على:
سيليكوكسيب 100 ملغ
الحركة الدوائية
الامتصاص: يمتص سيليكوكسيب بشكل جيد و يصل إلى التركيز البلازمي الأعظمي بعد حوالي 2-3 ساعات. الإعطاء المتزامن للجرعة مع الطعام(وجبة غنية بالدسم) يؤدي إلى تأخر امتصاص سيليكوكسيب حوالي ساعة . التوزع: نسبة الارتباط ببروتينات البلازما حوالي 97% في التراكيز البلازمية العلاجية. الاستقلاب: يُستقلب السيليكوكسيب بشكل اولي بواسطة أنزيمات الستوكروم P450 2C9 . الاطراح: يطرح السيليكوكسيب بشكل رئيسي بواسطة الإستقلاب. أقل من 1% من الجرعة تُطرح بشكل غير متبدل في البول. عمر النصف الإطراحي 8-12 ساعة.
الاستطبابات
1. لتخفيف أعراض و علامات الفصال العظمي 2. لتخفيف أعراض و علامات التهاب المفاصل الرثياني 3. لتخفيف أعراض و علامات التهاب المفاصل الرثياني الشبابي عند المرضى بعمر سنتين وأكبر 4. لتخفيف أعراض و علامات التهاب الفقار المقسط 5. لتدبير الألم الحاد عند البالغين 6. لعلاج عسر الطمث الأولي
ألية التأثير والتاثيرات الدوائية
سيليكوكسيب هو مثبط فموي انتقائي لأنزيمات COX-2 ضمن مجال الجرعة السريرية (200 – 400 ملغ يوميا).لا يوجد تأثير مثبط مهم لأنزيمات COX-1.
التأثيرات الجانبية
شائعة جدا: ارتفاع التوتر الشرياني. شائعة: التهاب الجيوب ,إنتان السبيل التنفسي العلوي, التهاب البلعوم, انتان السبيل البولي , فرط حساسية, أرق, دوار, فرط التوتر, صداع, احتشاء العضلة القلبية, التهاب انف, سعال, زلة تنفسية, غثيان, ألم بطني, إسهال, عسر هضم, تطبل بطن, إقياء, عسر البلع , طفح, حكة , ألم مفصلي, متلازمة شبيهة بالإنفلونزا, وذمة محيطية/احتباس سوائل ,اصابة. غير شائعة : فقر الدم, فرط بوتاسيوم الدم , قلق, إكتئاب, تعب, إحتشاء دماغي, مذل, نعاس, تشوش رؤية, التهاب ملتحمة, طنين, ضعف السمع, فشل قلبي, خفقان, تسرع القلب , تشنج قصبي, إمساك, التهاب معدة, التهاب الفم, التهاب معدي معوي ,تجشؤ ,شذوذ في عمل الكبد , زيادة في انزيمات الكبد , شرى, كدمة ,معصات عضلية(تشنج في الساق),زيادة كرياتنين الدم , زيادة البولة في الدم, وذمة في الوجه, ألم في الصدر.
مضادات الاستطباب
• فرط الحساسية للمادة الفعالة أو أي من مكونات المستحضر. • فرط حساسية معروف تجاه السلفوناميدات. • قرحة هضمية فعالة أو نزيف معدي معوي. • الأشخاص الذي لديهم تجربة سابقة للربو, التهاب الأنف الحاد, البوليبات الأنفية, الوذمة الوعائية العصبية, الشرى أو أنواع اخرى من التفاعلات التحسسية بعد تناول اسيتيل ساليسيليك اسيد أو أي من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية متضمنة مثبطات COX-2. • في حالة الحمل و عند النساء ذوات القدرة الإنجابية مالم يتم استخدام طريقة فعالة لمنع الحمل. أظهر السيليكوكسيب تسببه بتشوهات في نوعين من التجارب على الحيوانات. لا يعرف خطره على الحمل عند الانسان, مع ذلك لا يمكن نفيه. • الإرضاع الطبيعي. • خلل الوظيفة الكبدية الشديد( ألبومين المصل أقل من 25غ / ل, او مشعر شايلد- بوغ أكثر أو يساوي10). • المرضى الذين لديهم تصفية الكرياتنين أقل من 30مل/دقيقة. • أمراض الأمعاء الالتهابية. • فشل القلب الاحتقاني. • الأمراض القلبية الإقفارية, أمراض الشرايين المحيطية و/أو الأمراض الوعائية الدماغية.
التحذيرات والاحتياطات
التأثيرات المعوية المعدية: قد يحدث عند المرضى المعالجين بالسيليكوكسيب اختلاطات على مستوى الجهاز المعدي المعوي العلوي و السفلي(إنثقاب, تقرحات أو نزوف), قد يؤدي بعضاً منها إلى الوفاة. يجب أخذ الحذر عند المعالجة بالسيليكوكسيب عند المرضى الذين لديهم اخطار لتطور اختلاطات معدية معوية عند استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية: المسنين, المرضى الذين يستخدمون أي من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الاخرى أو اسيتيل ساليسيليك اسيد بشكل متزامن, القشرانيات السكرية , المرضى الذين يتناولون الكحول أو المرضى الذين لديهم قصة سابقة لمرض معدي معوي. الاستخدام المتزامن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية: يجب تجنب الإعطاء المتزامن للسيليكوكسيب مع مضادات الإلتهاب غير الستيروئيدية غير الأسبيرين. التأثيرات القلبية الوعائية: تم تسجيل زيادة وقوع الحوادث القلبية الوعائية و على وجه التحديد احتشاء العضلية القلبية عند الاستخدام المطول. بما أن الحوادث القلبية الوعائية قد تزداد بزيادة الجرعة و مدة الاستخدام, لذلك يُستطب العلاج بأقل جرعة فعالة و لأقصر مدة ممكنة. لذلك يجب أن يُستعمل السيليكوكسيب عند مرضى عوامل الخطورة للحوادث القلبية الوعائية( ارتفاع التوتر الشرياني, فرط شحوم الدم, داء السكري, التدخين) بحذر. احتباس السوائل و الوذمة: كما كل الأدوية المعروفة بتثبط تصنيع البروستاغلاندين, تم ملاحظة احتباس السوائل و الوذمة عند المرضى الذين يتناولون السيليكوكسيب. لذلك يجب استخدامه بحذر عند مرضى الفشل القلبي, خلل وظيفة البطين الأيسر أو فرط التوتر الشرياني, و المرضى الذين لديهم وذمة موجودة مسبقاً لأي سبب كان. فرط التوتر الشرياني: كما كل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية قد يؤدي السيليكوكسيب إلى إحداث فرط توتر شرياني حديث أو يفاقم من فرط التوتر الشرياني الموجود مسبقاً, والذي قد يؤدي إلى زيادة وقوع الحوادث الوعائية الدماغية, لذلك يجب مراقبة الضغط الشرياني بدقة خلال فترة المعالجة بالسيليكوكسيب. التأثيرات الكبدية و الكلوية: مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بما فيها السيليكوكسيب ممكن أن تؤدي إلى سمية كلوية. المرضى الأكثر عرضةً للسمية الكلوية هم: مرضى الاعتلال الكلوي, فشل القلب, خلل الوظيفة الكبدية, المرضى الذين يتناولون المدرات, مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتينسين, ضادات مستقبلات الأنجيوتينسين 2, و المسنين. يجب أن يتم مراقبة هؤلاء المرضى بحذر خلال فترة العلاج بالسيليكوكسيب. تم الإبلاغ عن بعض الحالات الخطيرة من التفاعلات الكبدية الشديدة بما فيها التهاب الكبد الخاطف, التنخر الكبدي و الفشل الكبدي. معظم التأثيرات الكبدية السلبية تطورت خلال شهر من المعالجة بالسيليكوكسيب. تفاعلات فرط الحساسية الجهازية والجلدية: تم الإبلاغ عن تفاعلات جلدية خطيرة بعضها مميت بشكل نادر جدا مرتبطة باستخدام السيليكوكسيب مثل: التهاب الجلد التقشري, متلازمة ستيفن-جونسون, انحلال البشرة السمي التنخري. كما تم الإبلاغ عن تفاعلات فرط حساسية خطيرة تشمل: تأق, الوذمة الوعائية, طفح دوائي و فرط الحمضات و الأعراض الجهازية, أو متلازمة فرط الحساسية. المرضى الذين لديهم قصة حساسية تجاه السلفوناميدات أو أي حساسية دوائية قد يكونون أكثر عرضةً للتفاعلات الجلدية الخطيرة و تفاعلات فرط الحساسية. يجب إيقاف الدواء مباشرةً عند أول ظهور لطفح جلدي أو آفة مخاطية. عام: قد يخفي السيليكوكسيب الحمى و الأعراض الالتهابية الاخرى. الأشخاص ذوي الاستقلاب الضعيف لانزيمات CYP2C9: يجب أن يعالج المرضى المعروفين بأنهم ذوي استقلاب ضعيف لإنزيمات ال CYP2C9 بحذر.
الحمل والإرضاع
الحمل: من الممكن أن يؤثر تثبيط اصطناع البروستاغلاندين سلبياً على الحمل. من غير المعروف تأثير السيليكوكسيب على الحمل عند الانسان و لكن لا يمكن نفيه. كما كل الأدوية المثبطة لاصطناع البروستاغلاندين من الممكن أن تؤدي إلى عطالة رحمية و إغلاق مبكر للقناة الشريانية في الثلث الثالث من الحمل . السيليكوكسيب مضاد استطباب في الحمل أو عند النساء ذوات القدرة الإنجابية. إذا حدث حمل خلال المعالجة, يجب إيقاف السيليكوكسيب. الإرضاع: يطرح السيليكوكسيب في الحليب بتراكيز مشابهة لتراكيزه في البلازما, لذلك يجب على الأم المتناولة للسيليكوكسيب عدم الإرضاع. الخصوبة : بناء على آلية العمل فإن استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بما في ذلك السيليكوكسيب قد يؤخر أو يمنع تمزق جريبات المبيض، الذي يرتبط بعقم عكوس عند بعض النساء.
التداخلات الدوائية
مضادات التخثر: يجب مراقبة فعالية مضادات التخثر خاصة في الأيام الأولى بعد البدء أو تغيير جرعة السيليكوكسيب عند المرضى الذين يتلقون الوارفارين أو أي نوع أخر من مضادات التخثر بما أن هؤلاء المرضى عرضة لزيادة خطر المضاعفات النزفية . تم تسجيل حدوث حوادث نزفية مرتبطة بزيادة زمن النزف و خاصة عند كبار السن عند المرضى الذين يتناولون السيليكوكسيب بالتزامن مع الوارفارين, بعضها مميت. خافضات ضغط الدم: قد تخفض مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من تأثير خافضات الضغط بما في ذلك مثبطات ال ACE , ضادات مستقبلات الأنجيوتينسين II , المدرات و حاصرات بيتا. كما مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية, قد يزداد خطر القصور الكلوي الحاد و الذي يكون عادة عكوس عند مرضى الوظيفة الكلوية المنقوصة عندما يتناولون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بما في ذلك السيليكوكسيب بالتزامن مع مثبطات ال ACE, ضادات مستقبلات الانجيوتنسين IIو/أو المدرات. لذلك , يجب تناول المشاركة بحذر و خصوصا عند المسنين. سيكلوسبورين و تاكروليموس: قد يزيد الاستخدام المتزامن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع السيكلوسبورين أو التاكروليموس من السمية الكلوية للسيكلوسبورين أو التاكروليموس. أسيتيل ساليسيلك أسيد:كما في مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى, ظهر زيادة في خطر التقرحات المعدية المعوية عند الاستخدام المتزامن للسيلوكوكسيب مع جرعة منخفضة من أسيتيل ساليسيلك أسيد مقارنة مع استخدامه بشكل فردي. تداخلات حركية دوائية: تثبيط انزيمات ال CYP2D6: السيليكوكسيب هو مثبط لأنزيمات ال CYP2D6. قد تزداد تراكيز الأدوية التي تكون ركيزة لأنزيمات ال CYP2D6في البلازما عندما تستخدم بالتزامن مع السيليكوكسيب . الأمثلة على أدوية تستقلب بواسطة تلك الأنزيمات هي مضادات الإكتئاب (ثلاثية الحلقة , مثبطات إعادة التقاط السيروتونين.).مضادات الذهان , مضادات الانظمية القلبية. ميثوتريكسات: لا يملك السيليكوكسيب أي تأثير هام على الحركية الدوائية (التصفية الكلوية و البلازمية) للميثوتريكسات (في جرعات علاج الامراض الرثوية) في مرضى التهاب المفاصل الرثوي. مع ذلك يجب إجراء مراقبة مناسبة للسمية المرتبطة بالميثوتريكسات عند المشاركة بين الدوائين. الليثيوم: يؤدي الاستخدام المتزامن للسيليكوكسيب مع الليثيوم إلى زيادة التركيز الأعظمي بنسبة 16% و زيادة التركيز تحت المنحني بنسبة 18% لليثيوم . لذلك, يجب مراقبة المرضى المعالجين بالليثيوم عند إضافة السيليكوكسيب أو سحبه. تأثير الادوية الاخرى على السيليكوكسيب: قد يزيد الاستخدام المتزامن مع مثبطات ال CYP2C9مثل الفلوكونازول من التعرض للسيليكوكسيب. قد يخفض الاستخدام المتزامن لمحفزات أنزيمات ال CYP2C9 مثل الريفامبيسين , الكاربامازبين و الباربيتورات من تركيز البلازما للسيليكوكسيب.
الجرعة وطريقة الاستعمال
تستخدم أقل جرعة فعالة ممكنة لأقصر فترة ممكنة . يمكن تناول هذه الجرعات دون الاهتمام بوقت الطعام. الفصال العظمي: الجرعة الفموية المنصوح بها 200 ملغ تعطى كجرعة وحيدة أو 100 ملغ مرتين يوميا . التهاب المفاصل الرثياني: الجرعة الفموية المنصوح بها 100 إلى 200 ملغ مرتين يوميا. التهاب المفاصل الرثياني الشبابي: الجرعة الفموية المنصوح بها للمرضى الأطفال ( بعمر سنتين أو أكبر ) تعتمد على الوزن. للمرضى ˂ 10 كغ إلى < 25 كغ الجرعة المنصوح بها هي 50 ملغ مرتين يوميا . للمرضى ˂ 25 كغ الجرعة المنصوح بها هي 100 ملغ مرتين يوميا . من أجل المرضى الذين لديهم صعوبة في بلع الكبسول يمكن إضافة مكونات كبسول السيليكوكسيب إلى صلصة التفاح . تعد مكونات الكبسول في صلصة التفاح ثابتة لمدة 6 ساعات داخل البراد. التهاب الفقار المقسط: لتدبير العلامات و الأعراض , الجرعة المنصوح بها من السيليكوكسيب 200 ملغ يوميا كجرعة وحيدة أو جرعات مقسمة . في حال عدم التأثير بعد 6 أسابيع , قد يكون مفيدا تجربة 400 ملغ يوميا . في حال عدم ملاحظة أي تأثير بعد 6 أسابيع من إعطاء 400 ملغ يوميا , فمن غير المحتمل أن يحدث استجابة و يجب التفكير بإعطاء خيارات علاج بديلة. تدبير الألم الحاد و علاج عسر الطمث الأولي : الجرعة البدئية المنصوح بها من السيليكوكسيب 400 ملغ , متبوعة ب 200 ملغ إضافية عند الحاجة في اليوم الأول . في الأيام اللاحقة الجرعة المنصوح بها 200 ملغ مرتين يوميا حسب الحاجة . القصور الكبدي: يجب تخفيض الجرعة اليومية المنصوح بها من السيليكوكسيب عند المرضى المصابين باعتلال كبدي متوسط إلى 50 % . لاينصح باستعمال السيليكوكسيب عند المرضى المصابين باعتلال كبدي شديد . المستقلبين الضعيفين لركائز CYP2C9 :يجب إعطاء السيليكوكسيب للمرضى المعروفين أو المشتبه بأنهم ضعيفي الاستقلاب ل CYP2C9بحذر . يؤخذ بعين الاعتبار العلاج بنصف الجرعة المنصوح بها عند ضعيفي الاستقلاب . يؤخذ بعين الاعتبار التدبير البديل عند المرضى ضعيفي الاستقلاب المصابين بالتهاب المفاصل الرثياني الشبابي
فرط الجرعة
ليس هناك أي تجربة سريرية بفرط الجرعة. في الحالات المشتبهة لفرط الجرعة , يجب أن يتم تقديم العلاج الداعم من خلال إفراغ محتويات المعدة, المراقبة السريرية و عند الحاجة علاج الأعراض. لا يعد التحال طريقة فعالة للتخلص من الدواء بسبب الإرتباط البروتيني العالي.
العبوة
عبوة كرتونية تحوي 2بليستر(PVCAL) كل بليستر يحوي 10 كبسولات لكلا العيارين.
الحفظ
يحفظ في درجة حرارة أقل من 25°م.